Οι πρώτοι που ανακάλυψαν τις χαλαρωτικές ιδιότητες του καπνού ήταν οι Ινδιάνοι. Συνήθιζαν να καπνίζουν πίπα ή πούρο. Με την άφιξη των πρώτων ευρωπαίων στην αμερικανική ήπειρο τον 15ο αιώνα, η συνήθεια αυτή πέρασε στην Ευρώπη και κατόπιν εξαπλώθηκε βαθμιαία σ' όλο τον κόσμο. Από τότε ακόμα υπήρξαν και οι πρώτες αντιδράσεις.
Το 1604 ο βασιλιάς της Αγγλίας Ιάκωβος Α' κατήγγειλε τη χρήση του καπνού ως απαίσια για τα μάτια, μισητή για τη μύτη, καταστροφική για το μυαλό κι επικίνδυνη για τα πνευμόνια.
Το πέρασμα από το κάπνισμα ακατέργαστου καπνού στο τσιγάρο έγινε μόλις τον 20ο αιώνα, όταν με την πρόοδο της μηχανικής έγινε δυνατό να παραχθεί σε μεγάλες ποσότητες. Τότε δημιουργήθηκαν και οι πρώτες καπνοβιομηχανίες, που σημείωσαν μεγάλη άνοδο στην παραγωγή τους κατά τη διάρκεια του Α' Παγκοσμίου Πολέμου, όταν κάτω από το στρες της μάχης, οι στρατιώτες κάπνιζαν όλο και πιο πολύ, με συνέπεια να εθιστούν στη νικοτίνη.
Μετά τον πόλεμο και κατά τη διάρκεια της δεκαετίας του '20 το τσιγάρο πέρασε στο χώρο της διαφήμισης κι έγινε το σύμβολο μιας λαμπρής ανέμελης ζωής. Αυτή η εικόνα συνεχίστηκε ως τη δεκαετία του '60, όταν η ιατρική κοινότητα και οι κυβερνήσεις, με προεξάρχουσες τις ΗΠΑ, άρχισαν να συνειδητοποιούν τις βλαβερές συνέπειες του καπνού και να επιβάλουν σταδιακά απαγορεύσεις και μέτρα για τη δημόσια υγεία.
Η πρώτη επιστημονική έρευνα επί του θέματος έγινε το 1962, από τον ιατρικό σύλλογο της Μ. Βρετανίας. Δύο χρόνια αργότερα, αμερικανική κυβερνητική έκθεση με τίτλο «Καπνός και Υγεία» συνέδεσε για πρώτη φορά το κάπνισμα με τον καρκίνο των πνευμόνων και τη χρόνια βρογχίτιδα. Τότε άρχισαν να κάνουν την εμφάνισή τους και οι πρώτες αντικαπνιστικές καμπάνιες, που οδήγησαν το 1965 σε νόμο, που προέβλεπε -μεταξύ άλλων- την αναγραφή σε όλα τα πακέτα των τσιγάρων ότι «το κάπνισμα βλάπτει σοβαρά την υγεία».